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今天來介紹糖尿病界突飛猛進的生技產物，GLP-1 receptor agonist (GLP-1 RA)。
GLP-1 RA 經由皮下注射，進入人體後和 GLP-1 受體結合而後產生了以下效果：
– 刺激胰島素分泌、並抑制昇糖素
– 減緩胃排空速度
– 刺激中樞降低食慾
雖然 GLP-1 很強大，但會迅速的被 DPP-4 代謝，半衰期僅有 2-3 分鐘，延長 GLP-1 的作用時間成為了開發這類藥物的必要課題。除了最早被發現的 exenatide 有使用微球包覆使其緩慢釋放，目前的 GLP-1 RA 都會在結構上有所修飾，包括修改結構使 DPP-4 不易代謝、加上脂肪酸使其和白蛋白結合、直接加上白蛋白、Fc fusion 等。
上述的方法各自有其對應的藥品，也有些品項是綜合了兩種方法製成，在此推薦這文章給大家參考：Battle of GLP-1 delivery technologies，裡面非常詳細的介紹了 GLP-1 RA 的歷史，以及各個方法的理論和實際藥品。
或許日後還會開發出口服的GLP-1 TA…?
參考資料：
📋藥物仿單、Uptodate、Micromedex
📋Battle of GLP-1 delivery technologies